Cette action aide Г gГ©nГ©rer l'Г©veil et Г contrecarrer les effets des neurones induisant le sommeil dans les noyaux du raphГ© dorsal. Il est Г©galement utilisГ© pour les personnes travaillant par quarts le soir qui ont du mal Г rester Г©veillГ©es. Le modafinil est sГ©lectif pour le sous-type D4 du rГ©cepteur de la dopamine et, dans une moindre mesure, pour le rГ©cepteur D3, et une Г©nigme quant Г savoir s'il fonctionne via un seul de ces rГ©cepteurs ou les deux n'est toujours pas rГ©solue. Contrairement aux stimulants de type amphГ©tamine, qui stimulent les voies adrГ©nergiques du cerveau, le modafinil agit sur les voies noradrГ©nergiques qui rГ©gulent l'Г©veil.
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Dans le cerveau, le modafinil bloque la capacitГ© des substances Г activer certains rГ©cepteurs. Les doses de modafinil varient en fonction de l'Гўge et du poids du patient. Il est lГ©gГЁrement soluble dans l'acГ©tate d'Г©thyle, mais est presque insoluble dans l'Г©ther diГ©thylique et le chloroforme. Il est utilisГ© pour traiter la somnolence due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil semble Г©pargner l'activitГ© antagoniste alpha2-adrГ©nergique, et il ne semble pas avoir beaucoup d'action sur la sous-unitГ© alpha2-adrГ©nergique.