Modafinil agit en stimulant l'adénosine chimique, qui est un neurotransmetteur qui joue un rôle clé dans l'induction du sommeil. Il a été créé dans les années 1970 par Michel Jouvet et les Laboratoires Lafon. Cette action augmente la quantité d'adénosine diphosphate cyclique (cADP) et entraîne la contraction des cellules musculaires lisses entourant les artérioles et les capillaires. On pense que le modafinil augmente le métabolisme cérébral par un mécanisme impliquant la modulation des niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) spécifique aux synapses.
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Il a été développé à l'origine dans les années 1970 par le neurologue français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, et approuvé pour un usage médical aux États-Unis en 1998. Si le modafinil est ingéré à jeun, les concentrations du médicament peuvent être plus élevées que s'il est pris avec de la nourriture. La stimulation du cerveau est accomplie en stimulant des récepteurs cérébraux spécifiques dans la voie nigro-striée. On a émis l'hypothèse que le modafinil stimule le métabolisme de la dopamine, un neurotransmetteur.
