Il a Г©tГ© proposГ© que le modafinil induit ou inhibe directement des protГ©ines spГ©cifiques, y compris le DAT et le transporteur vГ©siculaire de monoamine 2, qui jouent respectivement un rГґle dans la signalisation cellulaire de la DA et de la sГ©rotonine (5-HT). Dans les Г©tudes humaines, des niveaux accrus de sГ©rotonine dans le cerveau ont Г©tГ© associГ©s Г une fonction cognitive amГ©liorГ©e. Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas entiГЁrement clair, mais il agit comme un agoniste partiel des rГ©cepteurs GABAA et il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il augmente l'inhibition tonique du neurotransmetteur GABA dans le systГЁme nerveux central.
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Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© et testГ© pour la premiГЁre fois dans les annГ©es 1970 par le Dr Jouvet et la sociГ©tГ© pharmaceutique franГ§aise Laboratoires Lafon, qui ont commercialisГ© et vendu le mГ©dicament en France sous le nom de marque Rodafin. En 2006, le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis pour une utilisation comme traitement du trouble du travail postГ©. Un comprimГ© de 100 mg Г©quivaut Г environ 200 mg de Modafinil R-modafinil, tandis qu'un comprimГ© de 200 mg Г©quivaut Г environ 400 mg de Modafinil R-modafinil.